Група російських вчених під керівництвом професора МФТІ Олександра Кисельова отримала нове протипухлинну з'єднання, яке здатне боротися з раком, навіть стійким до хіміотерапії. Група вчених з Інституту органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Інституту біології розвитку ім. Н. К. Кольцова РАН і компанії Immune Pharmaceuticals під керівництвом професора Московського фізико-технічного інституту (МФТІ) Олександра Кисельова синтезувала нові сполуки, що належать до класу амінотіазолов. Після цього вчені перевірили їх протиракову активність на ембріонах морських їжаків і ракових клітинах людини. Найефективніша молекула виявилася дієвою навіть в разі стійкого до хімічних препаратів виду раку - карциноми яєчника людини. Всього вчені синтезували 37 з'єднань класу хімічних сполук амінотіазолов. З них 12 уповільнюють або повністю зупиняють ділення ракових клітин, що згодом веде до їх загибелі. Це відбувається за рахунок руйнування мікротрубочок під час мітозу - процесу поділу клітин. Микротрубочки в клітинах використовуються в якості «рейок» для транспортування частинок, тобто допомагають у процесі поділу. Вони складаються з білка тубуліну, зв'язування з ним протиракових (антітубулінових) агентів і веде до порушення структури мікротрубочок, що уповільнює або зупиняє поділ клітин. Рак яєчників - досить поширене онкологічне захворювання, друга за частотою діагностування пухлина в гінекології. За даними медичного видання Merck Manual, саме рак яєчників є основною причиною смерті від гінекологічних злоякісних пухлин. У РФ щорічно виявляють цей вид раку більш ніж у 11 тис. Жінок. «Вибір класу з'єднань невипадковий - справа в тому, що багато амінотіазоли демонструють широкий спектр фармакологічної і біологічної активності. Тому ми припустили, що з'єднання цього класу з належними хімічними групами можуть проявляти протиракову активність, - коментує Олександр Кисельов. - Речовина не токсичне для морських їжаків, а значить, є потенціал для дослідження його на тварин. Дослідження можна використовувати для створення терапії від загального і резистентного раку яєчника. Розробка препаратів - тривалий і строго регламентований процес, але за умови успішних випробувань можна очікувати, що випробування на пацієнтах будуть проходити через 1,5-2 роки ». Протипухлинну активність синтезованих речовин перевірили як «в живому організмі» (ембріонах морських їжаків), так і «в пробірці» - на клітинах раку простати, аденокарциноми молочної залози, меланоми і раку легенів. У випадку з раком яєчника молекула виявилася ефективною при стійкості до хіміотерапії, зупинивши процес ділення клітин, в інших випадках молекули сповільнювали процес ділення. Кращий результат показала молекула, яка містить кілька функціональних груп: 3-тіофен і пара-метоксифеніл заступники. Саме з вмістом цих фрагментів і унікальною топологією молекули вчені пов'язують її сильну антітубуліновую активність і здатність руйнувати хіміорезистентного клітини карциноми яєчника людини. Заступник директора Російського онкологічного наукового центру ім. М. М. Блохіна Давид Заридзе вважає результати дослідження вчених позитивними, але онколог підкреслив, що до «реального застосування препарату» пройде багато років. «Це важливий, але початковий етап, який в перспективі може привести до винаходу нових ліків. Добре, що зараз отримані позитивні результати, але ще повинні пройти дослідження на експериментальних тварин, на хворих людях, - розповідає Давид Заридзе. - Взагалі в більшості випадків пухлина спочатку чутлива до хіміотерапії, тобто позитивно реагує на лікування, але після проходження курсу стає стійкою, чутливість практично завжди знижується, так що пошук сполук, які допомагають боротися і зі стійкою пухлиною, - важливий процес ». Надалі вчені планують провести структурний моделювання процесу руйнування мікротрубочок і визначити місця зв'язування препаратів з тубуліном, пише Рамблер. ВЛукі. ру Twitter Facebook ВКонтакте Google + Однокласснікі Mail. ru
Немає коментарів:
Дописати коментар